磁性靶向藥物是以高分子磁性微球?yàn)檩d體,將藥物包封在其中,吸附在高分子層或偶聯(lián)在表面,口服或注入體內(nèi),利用外加磁場引導(dǎo)載藥微球到達(dá)特定的生理部位、器官、組織或細(xì)胞病患處,在該靶組織集中并緩慢釋放從而發(fā)揮藥物治療作用。
靶向藥物的優(yōu)點(diǎn)是靶區(qū)藥物濃度高于正常組織,可減少藥劑量和藥物毒副作用,從而提高藥效,具體如下:
(1)抑制藥物的擴(kuò)散,提高了藥物滯留性;
(2)藥物隨載體被吸附到靶區(qū)周圍,使靶區(qū)很快達(dá)到所需濃度,而在其他部位分布很少,因此可以降低藥劑量;
(3)藥物絕大部分在局部作用,相對(duì)減少了藥物對(duì)人體正常組織的毒副作用;
(4)從載體擴(kuò)散或溶解藥物,或者由于載體降解釋放藥物(當(dāng)用降解高分子作載體微球時(shí)),能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的緩釋;
(5)可將靶向釋藥和控制釋藥的功能結(jié)合于一體;
(6)加速產(chǎn)生藥效,提高療效。
把藥物固載到高分子上的方法很多,最具代表性的包括:
(1)以水溶性高分子結(jié)合或包埋藥物;
(2)水凝膠包埋藥物;
(3)脂質(zhì)體化或微膠囊化;
(4)高分子微球包埋法。
其中后兩種被認(rèn)為是頗具生命力的有效方法。針對(duì)不同的藥物投送目的,載體微球直徑可在0.01一l00μm范圍內(nèi)選用。靶向性藥物投送系統(tǒng),是在載藥的微球上結(jié)合具有生物特異識(shí)別功能的抗體、多糖之類的物質(zhì),或者采用磁性微球作載體制各的微球藥物投送系統(tǒng)。磁性微球是借助于磁場的作用,將藥物引送到患部,在必要的時(shí)候,還可施以交變磁場,促進(jìn)藥物的釋放。
作為成功的藥物載體,磁性高分子微球必須滿足:具有生物降解性;粒徑<14μm;具有一定的緩釋性;改善載體的表面性質(zhì)(如電荷特性),以增強(qiáng)其主動(dòng)靶向性,避免由于磁性藥物經(jīng)血管給藥后被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)吞噬;能按預(yù)期的方式有效地到達(dá)病變區(qū);提高載體的攜藥率,減少在血循環(huán)中的降解,提高在靶區(qū)的釋放率;具有最大的生物相容性和最小的抗原性:載藥微球及其降解產(chǎn)物無毒或毒性極低。
靶向藥物的優(yōu)點(diǎn)是靶區(qū)藥物濃度高于正常組織,可減少藥劑量和藥物毒副作用,從而提高藥效,具體如下:
(1)抑制藥物的擴(kuò)散,提高了藥物滯留性;
(2)藥物隨載體被吸附到靶區(qū)周圍,使靶區(qū)很快達(dá)到所需濃度,而在其他部位分布很少,因此可以降低藥劑量;
(3)藥物絕大部分在局部作用,相對(duì)減少了藥物對(duì)人體正常組織的毒副作用;
(4)從載體擴(kuò)散或溶解藥物,或者由于載體降解釋放藥物(當(dāng)用降解高分子作載體微球時(shí)),能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的緩釋;
(5)可將靶向釋藥和控制釋藥的功能結(jié)合于一體;
(6)加速產(chǎn)生藥效,提高療效。
把藥物固載到高分子上的方法很多,最具代表性的包括:
(1)以水溶性高分子結(jié)合或包埋藥物;
(2)水凝膠包埋藥物;
(3)脂質(zhì)體化或微膠囊化;
(4)高分子微球包埋法。
其中后兩種被認(rèn)為是頗具生命力的有效方法。針對(duì)不同的藥物投送目的,載體微球直徑可在0.01一l00μm范圍內(nèi)選用。靶向性藥物投送系統(tǒng),是在載藥的微球上結(jié)合具有生物特異識(shí)別功能的抗體、多糖之類的物質(zhì),或者采用磁性微球作載體制各的微球藥物投送系統(tǒng)。磁性微球是借助于磁場的作用,將藥物引送到患部,在必要的時(shí)候,還可施以交變磁場,促進(jìn)藥物的釋放。
作為成功的藥物載體,磁性高分子微球必須滿足:具有生物降解性;粒徑<14μm;具有一定的緩釋性;改善載體的表面性質(zhì)(如電荷特性),以增強(qiáng)其主動(dòng)靶向性,避免由于磁性藥物經(jīng)血管給藥后被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)吞噬;能按預(yù)期的方式有效地到達(dá)病變區(qū);提高載體的攜藥率,減少在血循環(huán)中的降解,提高在靶區(qū)的釋放率;具有最大的生物相容性和最小的抗原性:載藥微球及其降解產(chǎn)物無毒或毒性極低。